有機(jī)合成中，碳二亞胺是一類常用的失水劑，主要用于活化羧基，促使酰胺和酯的生成。反應(yīng)中常加入N-羥基苯并三氮唑或N-羥基琥珀酰亞胺，可以提高產(chǎn)率，減少副反應(yīng)的發(fā)生。

　　碳二亞胺也可與胺反應(yīng)生成胍。

羧酸與胺在碳二亞胺作失水劑下縮合的反應(yīng)如下圖。羧酸1先與碳二亞胺反應(yīng)生成中間體O-酰基異硫脲2，類似于引入酯基活化羧酸。而后2與胺反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物酰胺3和脲4。2可以與另一分子羧酸反應(yīng)生成酸酐5，酸酐與胺反應(yīng)也得到酰胺3。

　　反應(yīng)的副產(chǎn)物主要是2重排生成的N-?；?。使用低介電常數(shù)的溶劑（如二氯甲烷、氯仿）可減少6的生成。

DCC（二環(huán)己基碳二亞胺）是最早使用的碳二亞胺之一，大多用在多肽合成中的接肽一步。DCC作失水劑的反應(yīng)產(chǎn)率很高，并且試劑的價(jià)格也不昂貴。

　　但DCC也有很多缺點(diǎn)限制了它的應(yīng)用：

　　1.副產(chǎn)物N,N'-二環(huán)己基脲不溶于水，一般用過濾除去，但仍有少量殘留于溶液中，難以除凈；

　　2.DCC不如其他固相接肽試劑方便，產(chǎn)物二環(huán)己基脲難以從多肽樹脂上分離出來；

　　3.DCC會造成過敏。

DIC（N,N'-二異丙基碳二亞胺）用作DCC的替代品，與DCC相比有以下幾點(diǎn)優(yōu)勢：

　　1.DIC為液態(tài)，更容易使用；

　　2.產(chǎn)物N,N'-二異丙基脲可溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑，很容易通過溶劑萃取除去，DIC也因此常用在固態(tài)合成中；

EDC（1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽）是個(gè)可溶于水的碳二亞胺，在酰胺合成中用作羧基的活化試劑，也用于活化磷酸酯基團(tuán)、蛋白質(zhì)與核酸的交聯(lián)和免疫偶連物的制取。使用時(shí)的pH范圍為4.0-6.0，常和N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）或N-羥基硫代琥珀酰亞胺連用，以提高偶聯(lián)效率。

　　有機(jī)化學(xué)中用EDC和催化劑4-二甲氨基吡啶（DMAP）使羧酸與醇發(fā)生酯化。